Comprimidos masticables de aceite de CBD – Compresión directa con coprocesado de celulosa microcristalina- dióxido de silicio y copovidona
Objetivo del estudio
Debido a las propiedades físico químicas del cannabidiol (CBD), la amplia mayoría de los productos en el mercado que contienen CBD son aceites. Para facilitar una mayor conveniencia en la dosis, el objetivo de este experimento fue crear tanto comprimidos por compresión directa de 25 mg de CBD como comprimidos masticables en la misma dosis, de una manera sencilla.
Aceite de CBD
El Cannabidiol (CBD) es un compuesto no psicotrópico que se encuentra en la planta del cannabis. Sus acciones anti-inflamatoria, ansiolítica, antiespasmódica y antiemética lo convierten en un remedio natural de creciente popularidad para mitigar los síntomas de varias dolencias comunes. Otros efectos farmacológicos están siendo investigados, haciendo del CBD una opción atractiva para nuevas terapias.
El aceite de CBD utilizado en este estudio es una sustancia espesa de color verde oscuro y consistencia parecida al alquitrán (Figura 1) con la que hubiera sido muy complicado – si no imposible – trabajar usando excipientes convencionales para compresión.
Figura 1. Aceite de CBD (materia prima)
Formulaciones
Dos formulaciones sólidas diferentes fueron elaboradas, combinando el aceite de CBD con el excipiente de alta funcionalidad y otros excipientes.
*Puede sustituirse por Croscaramelosa sódica si fuese requerido por las regulaciones alimenticias locales
**Puede ser sustituido por Estearato magnésico, si fuera requerido por las regulaciones alimenticias locales
Excipientes usados
Coprocesado de celulosa microcristalina- dióxido de silicio y copovidona, es un excipiente de alta funcionalidad que ha sido específicamente diseñado para la compresión directa o la encapsulación de principios activos aceitosos o de principios activos lipófilos disueltos en aceite.
Combinando el coprocesado con aceite de CBD y otros excipientes, como el desintegrante y el lubricante, facilita convenientemente la manufacturación directa de comprimidos estándar de liberación inmediata.
Los comprimidos masticables pueden ser producidos por compresión directa de una manera igualmente sencilla al formular el coprocesado cargado con aceite de CBD junto a dextratos, que actúa a modo de aglutinante altamente soluble y con un dulzor natural. Gracias a su sabor neutral, el estearil fumarato sódico es el lubrificante de elección para formulaciones masticables. Si fuera así requerido por las regulaciones locales, el estearato de magnesio podría utilizarse como alternativa.
PROCEDIMIENTO
Mezclado
El aceite de CBD se añadió al Coprocesado de celulosa microcristalina- dióxido de silicio y copovidona a través de mezcladora rotativa de alta eficiencia durante 10 minutos. El coprocesado cargado de aceite fue después transferido a una mezcladora gravitacional de baja velocidad para terminar el mezclado con los demás excipientes, exceptuando el lubricante. El estearil fumarato fue tamizado a través de un tamiz de 20-mesh y posteriormente añadido a la mezcladora, con un tiempo de mezclado final adicional de 5 minutos. Esta mezcla fue comprimida por compresión directa inmediatamente después.
El aceite de CBD puede calentarse hasta una temperatura de 50°C en un baño de agua durante 10 minutos para reducir la viscosidad del material si fuera necesario. Las formulaciones aquí presentadas fueron hechas con y sin calentar el aceite de CBD, sin ninguna diferencia en los resultados.
Equipos
Características de los comprimidos bajo una fuerza de compresión de 15kN
Figura 2. Formulación 1 estándar de aceite de CBD (izquierda) y formulación 2 de comprimido masticable (derecha)
Figura 3. Resistencia tensil vs. fuerza de compactación de comprimidos de aceite de CBD hechos con coprocesado. Formulación 1 comprimido estándar y Formulación 2 comprimido masticable
Conclusión
El coprocesado de celulosa microcristalina- dióxido de silicio y copovidona ha probado ser perfectamente apto para la producción de comprimidos de aceite de CBD por compresión directa. Ambas formas farmacéuticas exhibieron una buena compactabilidad. Los comprimidos orales estándar (Formulación 1) mostraron la resistencia tensil más elevada, bajas fuerzas de eyección y rápidos tiempos de desintegración. Los comprimidos masticables (Formulación 2) mostraron las propiedades físicas deseadas para este tipo de comprimido.
El coprocesado facilita la compresión directa de aceite de CBD de una manera sencilla, ofreciendo por tanto la posibilidad de producir diferentes formas farmacéuticas sólidas.
